Estudos com a bupropiona já haviam demonstrado seus benefícios na perda de peso, mas os resultados não eram duradouros, provavelmente devido ao fato de a bupropiona, também estimular a produção de uma endorfina que após alguns meses bloqueava sua ação inibitória sobre o apetite. A naltrexona isoladamente não promove redução de peso, mas quando associada à bupropiona, bloqueia a produção daquela endorfina permitindo um efeito mais potente e ustentado da bupropiona.
Apesar de já contarmos com medicamentos tradicionais como sacietógenos, moderadores de apetite, inibidores da absorção de gordura, uma grande linha de pesquisas no mundo inteiro busca novas perspectivas de tratamento medicamentoso da obesidade. Neste campo, tiveram destaque os resultados obtidos com a associação de dois medicamentos já disponíveis há alguns anos: a Bupropiona, um antidepressivo também usado no tratamento do tabagismo, e a naltrexona, uma medicação usualmente prescrita para tratamento do alcoolismo.
Um importante estudo realizado nos Estados Unidos, publicado em dezembro de 2009, envolvendo mais de 400 pacientes por um período de 48 semanas mostrou que a associação bupropiona e naltrexona proporcionou significativa perda de peso, segundo as pesquisas mencionadas a diante, quando comparada ao placebo ou ao uso de cada medicação isoladamente. Além disso, a perda de peso foi sustentada ao longo do período sem tendência á recuperação ou ao efeito platô.
Indicação: Para perda de peso e a melhora dos fatores de risco cardiovascular.
Dosagem/Posologia: 180mg de Bupropiona e 16 mg de Naltrexona.
Tomar 1 caps. 1 a 2 vezes ao dia.
Dosagem Máxima: 360 mg de Bupropiona e 32 mg de Naltrexona.
Aprovação pela Federal Drug Administration (FDA): Esta associação foi aprovada pelo Comitê Assessor da FDA e será lançada no mercado americano com o nome de CONTRAVE pela indústria farmacêutica Oxygen. Todavia, o FDA devetrá solicitar novos estudos com maior número de pacientes obesos antes de liberar esta associação ao pública. No entanto, em nosso meio médico, pode-se receitar esta associação, reunindo os dois fármacos em uma única cápsula a ser sugerida uma a duas vezes ao dia, dependendo do excesso ponderal e sintomas associados.
Efeitos colaterais: Os efeitos colaterais mais observados foram náuseas, tonturas e alterações do sono, porém de intensidade leve a moderada e de duração transitória na maioria dos casos. Houve melhora dos parâmetros metabólicos - colesterol, triglicérides, pressão arterial quando comparada ao placebo provavelmente devido à maior redução da gordura abdominal nos pacientes tratados.
Mecanismo de ação: Buropriona é um inibidor da recaptação de dopamina e norepinefrina, atualmente aprovado para tratamento de depressão e como coadjuvante da cessação do tabagismo e a naltrexona é um antagonista de receptor opióide inicialmente aprovado como tratamento da dependência aos opiáceos e, posteriormente, da dependência ao álcool. Esta associação mostrou ter um efeito chamado sinérgico, ou seja, maior do que a soma dos efeitos observados de cada medicação na perda de peso. A associação parece ainda atuar nos mecanismos cerebrais de prazer e recompensa que atualmente sabemos estar cada vez mais implicados no comportamento alimentar.
